刘伟教授:米格列奈恢复早相胰岛素分泌,克服低血糖的不足

2018-06-26 07:30 来源:丁香园 作者:
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临床上常用的格列奈类降糖药物有瑞格列奈、那格列奈,而米格列奈作为新型胰岛素促泌剂有哪些优势?其降糖效果如何?

恢复早相胰岛素分泌,遏制糖代谢紊乱的病理核心

2 型糖尿病的主要发病机制是胰岛素抵抗和胰岛素分泌缺陷,针对核心病理生理机制,磺脲类、格列奈类等胰岛素促泌剂通过改善胰岛素分泌缺陷达到了降糖目的。米格列奈可恢复早相胰岛素分泌,其作用机制是:有助于抑制肝糖输出和脂肪分解,限制游离脂肪酸进入肝脏,减轻餐后高血糖;提前动员外周组织(肌肉与脂肪),提高其对葡萄糖处置的敏感性和效率。

胰岛素促泌剂的历史演变

传统的胰岛素促泌剂(磺脲类)存在一些不足:

1. 没有纠正早相胰岛素分泌缺陷,降低餐后高血糖的疗效相对较差;

2. 磺脲类药物作用时间长,非葡萄糖浓度依赖性地促进胰岛素分泌,容易诱发低血糖,尤其是在老年人和肝、肾功能不全的糖尿病患者中。

胰岛素促泌剂经过不断演变,改善了早相胰岛素分泌,克服了低血糖的不足。其分子构效演变:磺脲→「半磺脲」→真正的「格列奈」;胰岛素分泌曲线的演变:晚相促泌→早相促泌有拖尾→生理模式早相促泌;药代动力学的演变:瑞格列奈经肝 P450 酶代谢易致药物相互作用而血药蓄积,低血糖发生风险升高,而米格列奈不依赖 P450 酶系代谢,药物相互作用风险少。有研究证实,磺脲类药物、瑞格列奈的低血糖风险高于安慰剂,而米格列奈的低血糖风险与安慰剂相近。

新型胰岛素促泌剂-米格列奈(快如妥®)的优势

高效稳妥:

1. 米格列奈与β细胞 Kir6.2/SUR1 受体选择性高、亲和力高,快开快闭,促进胰岛素分泌;

2. 米格列奈恢复生理模式早相胰岛素分泌,快起快落,无拖尾;

3. 米格列奈可显著降低餐后血糖,加用米格列奈可显著促进二甲双胍单药控制不佳的 T2DM 患者的餐后胰岛素释放,进一步降低餐后血糖;

4. 米格列奈降糖疗效与瑞格列奈相似,但低血糖发生率低于瑞格列奈。

安全性好:

1. 米格列奈治疗老年 T2DM 患者(≥ 65 岁)的低血糖发生率与<65 岁人群无明显差异;

2. 一项前瞻性、开放性研究发现,米格列奈治疗血液透析 T2DM 患者时,可降低糖化血红蛋白 1.1%,且未观察到低血糖、肝功能不全等严重不良反应;

3. 米格列奈对于慢性肾功能不全或低血糖风险高的 T2DM 患者优势显著,可作为老年人的最佳促泌剂选择。在透析患者中应用米格列奈时,可从低剂量开始(餐前 5 mg),在 CKD 3 期、4 期或肾移植患者中应用,无需调整剂量。

现场问题:

1. 肝功能不全、肝功能损伤的患者可以使用快如妥®吗?

2. 米格列奈随餐服用,对于三餐不规律的患者也适用吗?两餐间隔多长时间比较合适?

3. 米格列奈与其它格列奈类药物相比更适合哪类人群?

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编辑: 孔宇森

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