冯波教授:米格列奈安全性优势显著

2016-08-02 10:00 来源:丁香园 作者:
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尽管口服降糖药物发展很快,但至今尚无一个药物能解决降糖过程中的所有问题。故而,只有深入了解各个药物的特点和优势所在,才能更合理地制定治疗方案,达到血糖控制目标。

目前的降糖药物主要是围绕二个核心病理生理机制而发挥作用,一是胰岛素分泌不足,二是胰岛素抵抗。米格列奈属于前一种。作为新型速效胰岛素促泌剂,它的作用机制在于恢复早相胰岛素分泌,减轻餐后高血糖;提高外周组织(肌肉与脂肪)对葡萄糖处理的敏感性和效率。

在动物模型试验中,与瑞格列奈相比,米格列奈作用于离体胰腺后能使胰岛素分泌更快达到高峰,并且更快回落,符合胰岛素释放的生理模式,无「拖尾」效应。与那格列奈相比,其释放胰岛素更快且峰值更高。

从药代动力学来看,与瑞格列奈经肝 P450 酶代谢易产生药物相互作用致血药蓄积不同,米格列奈主要经 UGT1A9 和 UGT1A3 代谢,故而药物相互作用所致血药蓄积及低血糖风险大大降低。

基于以上特点,米格列奈在临床试验中展现出良好优势。研究显示,米格列奈能显著降低餐后血糖。对于新诊断的 T2DM,米格列奈单药治疗的降糖效果与瑞格列奈相似。而其联合二甲双胍的降低餐后血糖(1 hPPG)效果和 HbA1c 达标率均优于瑞格列奈联合二甲双胍,但低血糖发生率却显著降低。与<65 岁患者相比,≥ 65 岁的老年患者低血糖发生率没有增加。

在 CKD 3 期、4 期或肾移植患者中无需调整其剂量,在透析患者中则推荐低剂量起始。因此,与其他口服降糖药物相比,米格列奈在慢性肾脏疾病或低血糖高风险患者中优势显著,可作为老年 T2DM 患者的最佳促泌剂选择。此外,米格列奈对体重没有影响,且不同年龄段患者治疗前后的体重均无明显变化。

总之,米格列奈在有效降糖的同时,具备明显的安全性优势。

现场提问

1、与其他格列奈类药物相比,米格列奈更适合哪类患者?

2、米格列奈的最大剂量?老年人需要调整剂量吗?

3、米格列奈是否减少心血管事件?能否用于心梗患者?

4、米格列奈的代谢途径?

5、eGFR 多少时禁用米格列奈?

6、用餐不规律的患者该如何用药?漏服时该如何处理?

7、米格列奈对空腹血糖是否有作用?

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编辑: 梁思

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