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历久弥新 二甲双胍仍为降糖首选
二甲双胍已上市六十余年，经过时间的考验和多年的临床应用，证明二甲双胍安全有效、长期副作用相对很小，目前已成为治疗糖尿病的一线用药，也是目前降糖疗效最强的降糖药之一。而英国前瞻性糖尿病研究不仅证明了二甲双胍降糖的疗效和安全性，更是首次证实了二甲双胍改善心血管并发症等方面的作用。为糖尿病合并心血管疾病的患者带去了福音。
多种途径有效降糖
降糖药物的种类很多，作用机理也不尽相同。二甲双胍的作用机制是抑制肝糖原和胆固醇合成，减少糖异生作用；上调葡萄糖转运蛋白-4（GLUT-4）的表达和转位，增加周围组织对胰岛素的敏感性，促进肌肉对葡萄糖摄取利用增加，改善胰岛素抵抗；减少脂类合成作用，抑制脂肪储存，预防体重增加，降低总胆固醇和甘油三酯的水平，减少动脉粥样硬化；增加脂肪酸氧化分解，产 ATP 功能，提高能量供给，并蛋白质合成减少，抑制心肌肥厚增大保护心脏保护。
在临床上，除非患者存在二甲双胍使用禁忌症，否则一旦确诊一般都要接受二甲双胍治疗。但二甲双胍使用的早期常具有胃肠道不良反应，包括恶心、呕吐、腹泻等。虽然从小剂量开始，随着时间的延长，上述不良反应可基本消失。但仍有部分胃肠道反应严重者会因此放弃使用二甲双胍。为此许多厂家对二甲双胍做出过剂型改进。目前常见的改进剂型有二甲双胍肠溶片和二甲双胍缓释片。
改进剂型与药物吸收
二甲双胍在胃部的吸收速度较慢，4 小时约吸收 10%；在整段小肠可吸收，吸收峰值为 500 μg/g，高于血浆浓度 30～300 倍。主要吸收部位是十二指肠和空肠上段。由此可以看出二甲双胍在小肠上段滞留时间是限制其吸收的主要因素。
二甲双胍肠溶片在小肠崩解，胃肠道反应降低，但这使得药物在小肠上端停留时间不足，药物吸收不充分。有研究也显示，二甲双胍肠溶片的生物利用度低于二甲双胍原研药格华止普通片。
二甲双胍缓释片剂型以缓释片剂型一致性评价参比剂格华止®XR 为例，其采用 GSD 双相控制系统和方法。外层聚合物基质层在胃中遇水膨大，滞留在胃中，内层基质缓慢溶解释放药物有效成分，增加药物在小肠上段通过时间，有助于药物吸收。与普通片相比，两者降糖疗效没有明显差异。
小结
二甲双胍是 2 型糖尿病患者首选的降糖药物，其效果明显，使用安全，不良反应低。没有明显胃肠道反应或胃肠道反应经过调节改善消失的患者，应积极使用二甲双胍进行降糖治疗，具有严重胃肠道反应的患者可根据医生建议选用改进剂型的二甲双胍进行降糖治疗，良好控糖，更好生活。
现场问题
1. 格华止缓释片建议晚上随餐服用，这是为什么呢？
2. 格华止普通片过去是从小剂量开始服用，到耐受后才开始大剂量使用，现在的缓释片是否还需要这个过程
