α-糖苷酶抑制剂类药物作为中国 2 型糖尿病防治指南中的一线备选药物,其使用地位仅次于二甲双胍。阿卡波糖属 α-糖苷酶抑制剂类的代表药物,临床应用广,在使用中遇到的问题有哪些?如何才能合理用药?
药理作用及适应症是什么
作用的机制是与 α-葡萄糖苷酶可逆性地结合,抑制酶的活性,从而延缓碳水化合物的降解,造成肠道葡萄糖的吸收缓慢。
主要用于治疗糖尿病,降低糖耐量低减者及糖尿病人群的餐后血糖。
相同类型的药物有哪些,有何区别?
用药时机
国内指南一线备选药物。建议餐前服用,或在刚进食时与食物一起服用。
用药应从小剂量开始,酌情逐渐加量。如推荐起始剂量一般为 50 mg/次,逐渐增至 100 mg/次,必要时增至 200 mg/次,均一日 3 次。
降糖特点
主要降低餐后血糖,适合中国人群的饮食结构,单独使用一般不发生低血糖。
能够降低体重或减少体重的增加,有潜在心血管获益,改善肠道功能等作用。
与其他药物相互作用有哪些?
与考来烯胺、肠道吸附剂、消化酶制剂合用可影响本药的疗效。
与噻嗪类利尿药、皮质类固醇、甲状腺制剂、雌激素等合用可能升高血糖。
与磺酰脲类降糖药、胰岛素合用可能导致低血糖。
常见不良反应有哪些?
常见胃胀、腹泻、胃肠痉挛性疼痛、顽固便秘、肠鸣音亢进、排气增多等。多数症状随服药时间延长减轻,多可耐受。
偶有肝损害的不良反应报道,用药期间适度监测肝功能。
服此药期间如发生低血糖,应优先给予葡萄糖纠正。进食或口服饼干等效果较差。
禁忌症有哪些?
有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱者、严重肾功能不全者一般不建议使用该药。对本药过敏、肌酐清除率低于 25 mL/min 者禁用。
肝、肾功能不全时如何使用?
轻中度肝功能不全者可用,重度功能不全者禁用。
CKD1~3 期可用,CKD4~5 期禁用。
特殊人群中如何使用?
用于妊娠期妇女资料有限,尚不明确使用本药的安全性。有限的资料显示本药未增加先天畸形的风险。
哺乳期妇女不应使用。因本药可导致碳水化合物吸收延迟,可能导致热量不足,应密切监测体重和营养。
18 岁以下人群无足够资料,不宜使用。
65 岁以上老年人如肝肾功能无明显异常可安全使用。
与其他降糖药如何联用?
可单独使用或与其他降糖药如二甲双胍、磺脲类、TZDs、胰岛素等联合使用。
与二甲双胍联用,能进一步降低空腹血糖、餐后血糖、HbA1c、患者体重等,但常见胃肠道不适。
与磺脲类药物合用时,磺脲类药物剂量往往需要减少,以降低低血糖风险。
与预混胰岛素联用,起到「消峰去谷」作用,减少血糖波动,降低低血糖发生的风险。
参考文献
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