格列喹酮为磺脲类降糖药,格列喹酮临床应用中国专家共识(2017 年版)近日刚刚颁布,新共识中提到了哪些知识? 我们应该如何合理使用格列喹酮?
格列喹酮的药理作用及适应症是什么?
1.主要药理作用是通过与胰岛β细胞膜上磺脲类受体结合,从而刺激内源性胰岛素分泌;还可改善胰岛素抵抗,降低尿白蛋白排泄率等;
2.适用于有一定β细胞功能、无使用禁忌的 PPG 升高为主的 2 型糖尿病患者、老年患者和 CKD 患者。
格列喹酮药代动力学及使用剂量?
1.半衰期约 1.5 h,降糖作用时间约 5~8 h,肝脏代谢,胆道排泄(5% 肾脏)为主;
2.临床处方剂量范围 15~180 mg/d,常用剂量为 90 mg/d,推荐最大剂量 180 mg/d。
格列喹酮的用药原则?
1.以餐后血糖升高为主者,低血糖发生率低,2 型糖尿病患者一线用药;
2.若单药治疗血糖控制不佳,可与其他降糖药物如双胍类、a-糖苷酶抑制剂、DPP-4 抑制剂、TZDs 类、胰岛素等药物联用;
3.不推荐与餐时胰岛素或其他促泌剂联用。
格列喹酮的药物相互作用有哪些?
与水杨酸类、磺胺类、β受体阻滞剂、氯霉素等合用增强该药作用;与氯丙嗪、皮质类固醇、甲状腺制剂、雌激素等合用减弱该药作用。
格列喹酮常见不良反应有哪些?
常见低血糖、体重增加、胃肠道不适、皮疹等不良反应。服此药期间如发生低血糖,可采用口服葡萄糖、调整本品用量及进餐等方式以纠正低血糖。
格列喹酮禁忌症有哪些?
对磺胺类药过敏者、1 型糖尿病患者、糖尿病酮症酸中毒、糖尿病昏迷前期或糖尿病昏迷者等。
格列喹酮在特殊人群中如何使用?
1.肾功能不全人群:CKD1-2 期:常用磺脲类降糖药均可正常剂量使用;CKD3a 期:格列喹酮正常剂量使用,格列美脲、格列齐特、格列吡嗪减量使用;CKD3b 期:格列喹酮正常剂量使用,格列吡嗪减量使用,其他磺脲类促泌剂用药经验不足;
2.妊娠期妇女、哺乳期妇女禁用;儿童无足够资料,不宜使用;老年人结合肾功使用。
主要参考资料
[1] 格列喹酮临床应用中国专家共识 (2017 年版) [J].2017.
[2] 2 型糖尿病合并慢性肾脏病口服降糖药用药原则中国专家共识(2015 年更新版)[J].2016.
[3] 中国 2 型糖尿病防治指南 (2013 年版)[J]. 2014.