邢小燕教授:新型促胰岛素分泌剂米格列奈的优势

2016-11-24 10:00 来源:丁香园 作者:
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米格列奈,是继瑞格列奈、那格列奈后第三个美格列脲类药物,属苯丙氨酸的衍生物。作为新型速效胰岛素促泌剂,米格列奈的作用机制在于恢复早相胰岛素分泌,减轻餐后高血糖;且对第二时相胰岛素分泌无明显作用,是低血糖反应发生率最低的促泌剂。

恢复早相胰岛素分泌,有助于抑制肝糖的输出和脂肪分解,限制游离脂肪酸进入肝脏,减轻餐后高血糖;提前动员外周组织(肌肉与脂肪),提高其对葡萄糖利用的敏感性和效率,是遏制 2 型糖尿病糖代谢紊乱的核心。

米格列奈恢复早相胰岛素分泌,促泌快起快落,无拖尾。一项随机、安慰剂对照、双盲的 III 期临床研究表明,治疗 12 周后,2 型糖尿病患者的餐后 1 小时和 2 小时血糖水平显著低于对照组。另一项共纳入 207 名 2 型糖尿病患者的研究表明,米格列奈组降低 HbA1c 达 1.11%,显著高于那格列奈组(0.76%,P<0.01),且在为期 16 周的治疗期间,米格列奈组无人发生低血糖,而那格列奈组有 3 人发生轻微的低血糖。

此外,一项在 2 型糖尿病患者中开展的米格列奈与瑞格列奈的头对头研究,显示了米格列奈与瑞格列奈相似的降糖效果(治疗后较治疗前均显著降低 2 h-PPG、HbA1c 和 FPG),组间比较无显著差异。联合二甲双胍,米格列奈较瑞格列奈更显著降低餐后血糖,且米格列奈更有效提高 HbA1c 达标率,且低血糖发生率显著降低。        

一项在日本开展的多中心、前瞻性研究,对米格列奈上市后的使用情况进行调查,旨在评价其在真实世界中治疗 2 型糖尿病患者的安全性与有效性。结果表明,米格列奈治疗老年 2 型糖尿病患者(≥ 65 岁),在低血糖发生率方面与<65 岁人群无统计学差异。

2015 AACE/ACE 糖尿病综合管理指南及 2013 中国 2 型糖尿病防治指南指出,最小化低血糖发生的风险是糖尿病治疗首要目标之一,而非严格的 HbA1c 达标。传统促泌剂降糖作用强,但低血糖风险较高。米格列奈与瑞格列奈降糖效果相似,且低血糖风险显著低于瑞格列奈,同时也是老年 2 型糖尿病患者的最佳促泌剂选择,使其血糖安全达标。

现场提问:

1、对于酒精依赖患者,使用米格列奈应注意哪些问题?

2、与其他格列奈类药物相比,米格列奈更适合哪类患者?

3、米格列奈是否增加心血管风险?

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编辑: 梁思

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