陆菊明教授:米格列奈降低餐后血糖的优势

2016-07-06 09:55 来源:丁香园 作者:
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米格列奈是我国糖尿病指南推荐的二线首选降糖药胰岛素促泌剂中的一种,能快速降低餐后血糖。

就作用机制而言,一方面,米格列奈与胰腺β细胞表面 Kir6.2/SUR1 结合,关闭 KATP 通道,导致 Ca 离子内流;另一方面,米格列奈还能激活β细胞内质网的 RYR,释放钙离子。两条通路共同促进囊泡脱颗粒,释放胰岛素。与其他格列奈类相比,米格列奈对 Kir6.2/SUR1 的亲和力最高。

在动物模型试验中,与瑞格列奈相比,米格列奈作用于离体胰腺后能使胰岛素分泌更快达到高峰,并且更快回落,符合胰岛素释放的生理模式,无「拖尾」效应。与那格列奈相比,其释放胰岛素更快且峰值更高。

一项安慰剂对照的双盲临床研究显示,米格列奈显著降低餐后血糖。除此之外,一项多中心、开放性研究表明,长期用米格列奈治疗糖尿病可显著降低 HbA1c,且与安慰剂相比,低血糖的发生率无明显差异。与 < 65 岁患者相比,≥ 65 岁的老年患者低血糖发生率没有增加。一项日本的多中心、前瞻性研究发现,米格列奈对体重没有影响,且不同年龄段患者治疗前后的体重均无明显变化。

在药物联用方面,米格列奈联合二甲双胍治疗较之单用二甲双胍治疗能更显著降低餐后血糖和 HbA1c。且米格列奈联合二甲双胍的血糖达标率优于瑞格列奈联合二甲双胍,低血糖发生率也较之降低 54.2%。

现场提问

问 1:米格列奈更适合用于哪些患者?

问 2: 米格列奈对空腹血糖的控制怎样?

问 3:米格列奈的服药时间?加餐时该如何处理?

问 4:米格列奈的最大药物剂量是多少?

问 5:米格列奈的代谢途径?肾功能不全患者是否可以使用?

问 6:米格列奈是否增加心血管风险?

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编辑: 梁思

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