美国罗德岛州大学的研究者发现,一些减肥药能抑制一种酶,可能会引起肝脏和肾脏等内脏器官严重毒性。另外这种抑制作用是不可逆的,在低浓度时该药物即能发挥抑制作用。美国国立卫生研究所资助的YanBingfang教授的研究也显示,该药物能改变其他药物的药效,尤其是限制一些抗癌药的疗效。
这项研究的部分结果将发表在《生化药理学》杂志上,今天该杂志将在其网页上刊登该文章。Yan教授也提醒了美国食品与药物管理局注意他的发现。
Yan教授说,奥利斯特最初于1999年作为处方药“赛尼可”被FDA批准上市,2007作为非处方药“阿莱”批准上市。十多年了它是治疗肥胖最常用的药物。“正由于该药不需处方即可得到,使用该药的病人出现了毒性的急剧增长。”Yan教授说。“它涉及到严重的肝功能衰竭,急性胰腺衰竭和急性肾功能衰竭。”
Yan教授说,奥利斯特在肠道内通过阻止身体吸收脂肪而发挥作用。一般认为,奥利斯特存在于肠道内而不被吸收。“然而据报道奥利斯特能被吸收,一旦被吸收内脏器官如肝、肾肯定会暴露于奥利斯特。”Yan教授说。
这项研究表明奥利斯特是一种强效的羧酸酯酶-2抑制剂,而羧酸酯酶-2是一种肝脏、肾脏和胃肠道的解毒酶。“当那些内脏器官中的羧酸酯酶-2失活时,毒性就会增加和一些药物的药效就会改变。”Yan教授说。这种酶能代谢很多种药物,包括阿司匹林、抗癌药伊立替康、恶唑烷的对氨基苄基-氨基甲酸酯的戊基氨基甲酸酯。
“这项研究表明奥利斯特能很大程度的改变抗癌药的治疗潜能。”Yan教授说。“就抗癌药而言,奥利斯特能减弱它们的疗效。”
奥利斯特先于使用或与一种抗癌药共同使用,都会导致癌细胞生长更旺盛。“基于阿莱的交互作用可能是药物疗效的关键因素。”Yan教授说。
Yan教授对于阿莱对阿司匹林的作用以及其血液稀释剂的作用很有兴趣。阿司匹林也被用于治疗血栓,严教授预测,“奥利斯特将会促进阿司匹林的治疗效能,那也许会增加出血倾向。”
这不是Yan教授第一次在研究中发现关键药物的相互作用。在2006年,他发现在病人服过抗血栓药氯吡格雷后,抗病毒药物达菲将会失效。他的发现使服用这两种药物的病人采用了新的剂量方案。