糖尿病治疗药 SGLT2 抑制剂为什么这么火?

2015-06-11 07:10 来源:丁香园 作者:小平筒子
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如果你稍有留意,你应该知道 SGLT2 抑制剂火了。

2 型糖尿病的管理目前依然是一个巨大的挑战,在选择药物时,必须考虑低血糖风险、对体重及血脂影响、剂量复杂性及副作用等等。现有的药物也众多,除了一线推荐的二甲双胍外,新药研发一直都在马不停蹄地进行着。这不,SGLT2 抑制剂 duang 地来了、火了。

什么是 SGLT2 抑制剂?

SGLT2,全称 sodium-glucose co-transporter 2,即钠-葡萄糖协同转运蛋白 2。

SGLT2 介导葡萄糖在肾脏近曲小管的重吸收,血液中的葡萄糖仅 1% 通过尿液排出。

SGLT2 抑制剂使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液而随尿液排出,从而降低血糖浓度。

SGLT2 抑制剂优势在哪?

由于其不干扰胰岛素和胰高血糖素素分泌调节通路,所以引起低血糖的可能性相对较小。

众多研究显示,SGLT2 抑制剂可有效降低糖化血红蛋白。对于经饮食和锻炼控制不佳的 2 型糖尿病,SGLT2 抑制剂不仅可有效改善血糖,还可降低体重和改善血脂。

目前 SGLT2 抑制剂代表是?

有几种,主要代表有坎格列净和达格列净。

坎格列净进入血液后 1-2 小时达到峰值,半衰期为 10.6-13.1 小时,分别有 100 mg 和 300 mg 两种规格。

达格列净进入血液后 2 小时内达达到峰值,半衰期为 12.9 小时。

坎格列净和达格列净使用剂量?

1. 坎格列净起始剂量 100 mg 每天一次,早餐前服用。

对 eGFR ≥ 60 mL/min/1.73m2 的 2 型糖尿病患者,可增加到 300 mg/天;

若 eGFR 在 45-60 mL/min/1.73m2 之间,则剂量不应超过 100 mg/天。

2. 达格列净起始剂量 5 mg 每天一次,必要时可增至 10 mg 每天一次。

对 eGFR<60 mL/min/1.73m2 的 2 型糖尿病患者可用坎格列净 100 mg/天,但 eGFR<45 mL/min/1.73m2 时不能使用。

SGLT2 抑制剂也不会完美的吧?

是的,没有一个药会是完美的。

1. 坎格列净和达格列净最常见的副作用是尿路感染和生殖器真菌感染。

2. 对肾小球滤过率(eGFR)<60 mL/min/1.73m2 者应谨慎使用。

3. 达格列净和坎格列净与其它药物间相互作用很小。

但坎格列净可增加地高辛浓度,使用时需适当监测。利福平可降低达格列净和坎格列净的浓度,因此可能降其低疗效。

4. 建议使用时监测肾功能和血钾。

综合来谈谈这类药?

由于 SGLT2 抑制剂为新型药物,价格并不便宜。

但对于需要在二甲双胍基础上加用其它口服降糖药物的患者,SGLT2 抑制剂似乎优于其它二线药物(如磺脲类、DPP-4 抑制剂和 GLP-1 类似物)。

因此,从长远来看这类药物还是一个比较经济的治疗选择。

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编辑: 张开平

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