治疗骨质疏松药物阿仑膦酸钠应该怎样正确服用?

2016-11-02 08:30 来源:丁香园 作者:杜博冉 冯欣
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阿仑膦酸钠对于很多患者及药师来说并不陌生,尤其对于骨质疏松患者,它是每周必服的常规药物。但其服用方法往往容易被患者漏记甚至错记,本文旨在为药师进一步介绍阿仑膦酸钠,使药师能够理解阿仑膦酸钠的使用方法,更好的为患者提供药学服务。

正确服用阿伦磷酸钠方法

阿伦磷酸钠主要应用于各种原因所致的骨质疏松症,其服用方法是本品必须在每天第一次进食、喝饮料或应用其它药物治疗之前的至少半小时,用白水送服。

因为其它饮料(包括矿泉水)、食物和一些药物有可能会降低本品的吸收。为尽快将药物送至胃部,降低对食道的刺激,本品应在清晨用一满杯白水送服,并且在服药后至少 30 分钟之内和当天第一次进食前,病人应避免躺卧。本品不应在就寝时及清早起床前服用。否则会增加发生食道不良反应的危险。

总结为一句话:晨服直立多喝水,吃完溜达半小时。

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图 1 为骨质疏松患者骨折好发部位,危险等级红黄绿危险性依次降低,斜线部分较其他骨骼更不易由于骨质疏松原因发生开放性骨折

为什么要这样服用阿仑膦酸钠呢?

我们要从它的结构谈起,阿仑膦酸钠属于第三代双膦酸盐药物,其结构(如图 2)如同一条美人鱼,两个磷酸基团就好像美人鱼的双臂,后面的氨基犹如鱼尾。

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图 2 为阿仑膦酸钠的化学结构

目前其作用机制尚不完全明确,其中一种观点认为,正是阿仑膦酸钠的膦酸基团与钙离子的强结合作用,可以使阿仑膦酸钠作用于骨矿化基质的表面,进一步抑制羟磷灰石结晶及其前体的形成,进而影响成骨破骨平衡,治疗骨质疏松。为了避免其被食物中的金属离子相互作用而降低疗效,所以要早上起床后服用。

然而成也萧何败也萧何,正是膦酸基团的极性大、吸附力强的特点,不良反应也因此产生。其对食管及胃肠道具有刺激作用,甚至引起食管癌的发生,故服用后要多喝水,至少 200 mL,即一瓶普通瓶装水的量,使其尽快到达肠道,被人体吸收发挥作用。

不良反应

阿仑膦酸钠可能引起颌骨坏死,也是由于其对牙齿的碳酸钙矿化基质所具有的强吸附能力,所以患者在使用该药物前,应先去口腔科检查是否有龋齿,正在进行牙科手术治疗的患者对于阿仑膦酸钠应慎用。服药后出现过敏、肌肉骨骼疼痛及颌骨坏死等问题应立即停药就医,进一步评估是否可以应用该药物。

阿仑膦酸钠药代动力学

阿仑膦酸钠其在血浆中作用时间很短,从循环到消除约 6 h,在体内存留时间很长。在一些患者体内半衰期超过几年,甚至 10 年。但由于其与钙离子结合后便无法再次作用,阿仑膦酸钠需要长期服用,随着制剂工艺的进步,其从每天服用 10 mg 一片,变为 70 mg 一片,每周服用一次,故患者需要每周固定时间服用,以免药物超量。

阿仑膦酸钠在尿中的主要排泄形式以原型为主,为了其能够尽快吸收,尽快代谢,避免聚集于一处,患者服用后应保持直立,故推荐患者服完药后溜达半小时,食管排空延迟及不能站立或坐直 30 分钟者禁用该药物。

只有了解了药物的作用机理,才能够更好的理解药物,使用药物,重度骨质疏松的患者常使用的唑来膦酸(商品名:密固达)也是双膦酸盐类抗骨质疏松药,很多医生在给患者输注唑来膦酸后,再滴注 100~500 mL 的 0.9% 氯化钠盐水也是为了避免膦酸基基团引起的不良反应。

随着科技的进步,必将会有更多更优秀的药物及剂型出现,更好的服务患者,提高患者生活水平。

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编辑: 于昉

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