DPP-4 抑制剂:临床应用 5 要点

2018-07-24 17:19 来源:微信公众号 - dxy_endo_today 作者:高丽丽
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DPP-4 抑制剂降糖机制是什么?

二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂通过抑制 DPP-4 而减少 GLP-1(胰高血糖素样肽-1)在体内的失活,使内源性 GLP-1 的水平升高。GLP-1 通过血糖依赖性刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素而发挥降低血糖的作用。单独使用 DPP-4 抑制剂不增加低血糖发生的风险,也不增加体重。


DPP-4 抑制剂有哪些?有什么区别?

DPP-4 抑制剂主要有西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。

DPP-4 抑制剂在特殊人群中使用需注意什么?

①西格列汀、沙格列汀、维格列汀及阿格列汀在轻度肾功能不全者中不需要调整剂量,但对于中到重度肾功能不全者需要减少剂量。

②沙格列汀在中、重度肾功能不全者中剂量为 2.5 mg,每日 1 次;含有乳糖,罕见的半乳糖不耐受遗传疾病、Lapp 乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良者不得服用;主要由 CYP3A4/5 介导代谢,与强效 CYP3A4/5 抑制剂(如克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、泰利霉素、奈法唑酮、利托那韦、阿扎那韦、沙奎那韦等)合用时,本药剂量限制为 2.5 mg/d。

③维格列汀不推荐于 ALT 或 AST 大于正常上限 3 倍者;含有乳糖,罕见的半乳糖不耐受遗传疾病、Lapp 乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良者不得服用。

④利格列汀由胆汁及肠道排出,极少经过肾脏排泄,在不同程度肾功能不全者中均不需调剂量,在不同程度肝功能不全者中也均不需调剂量。

⑤阿格列汀在中度肾功能受损者中使用剂量为推荐剂量减半,重度肾功能受损或终末期肾功能衰竭者中使用剂量为推荐量的 1/4。

⑥西格列汀、沙格列汀、阿格列汀不增加心血管病变发生风险;沙格列汀、阿格列汀不增加胰腺炎及胰腺癌发生的风险。

DPP-4 抑制剂可与哪些药联合?

05  DPP-4 抑制剂复方制剂有哪些?

常用有西格列汀-二甲双胍、沙格列汀-二甲双胍缓释片、维格列汀-二甲双胍、利格列汀-二甲双胍、阿格列汀-二甲双胍、阿格列汀-吡格列酮等。


参考文献:

1.  中国 2 型糖尿病防治指南 [M]. 北京: 北京大学医学出版社,2011:23,62

2.  中国 2 型糖尿病防治指南(2013 版)[J]. 中华糖尿病杂志,2014,6(7):461,486

3.   DPP-4 抑制剂超药物说明书用法专家共识 [J]. 药品评价,2014,11(13):10-17

4.  中国 2 型糖尿病防治指南(2017 年版)[J]. 中华糖尿病杂志,2018,10(1):16

5.  王慧珠等. 以患者为中心的 2 型糖尿病高血糖的管理-美国糖尿病协会 (ADA) 和欧洲糖尿病研究协会 (EASD) 的共识 [J]. 中国糖尿病杂志,2013,21(1):7-15

6.  基于胰高血糖素样肽 1 降糖药物的临床应用共识 [J]. 中华糖尿病杂志,2014,6(1):14-18

7.  母义明等. 临床药物治疗学-内分泌代谢疾病 [M]. 北京: 人民卫生出版社,2016:74-76

编辑: 董玥廷

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