F–L–DOX对FRα阳性的NFPA细胞凋亡蛋白的影响
无功能垂体腺瘤（NFPAs）, 特别是那些侵袭性的NFPAs的治疗迫切需要新的治疗策略。叶酸α受体（FRα）在多种癌症包括NFPA中过度表达。为了确定叶酸α受体靶向阿霉素脂质体（F–L–DOX）在治疗NFPA中的疗效，来自中国医学科学院北京协和医院神经外科的王任直教授及其团队进行了一项研究（Antiproliferative,antiinvasive,and proapoptotic activity of folate receptor α–targeted liposomal doxorubicin in nonfunctional pituitary adenoma cells），该研究认为FRα在F–L–DOX介导的抗肿瘤效应中起着关键的作用。该研究在线发表在2013年3月5日的美国《内分泌学》（Endocrinology）杂志上，该杂志的影响因子为4.459。
该研究评估F–L–DOX对25例NFPAs患者垂体腺瘤原代细胞靶点、细胞毒性、抗侵袭性和促凋亡的作用。
该研究结果表明，这些脂质体通过FRα有效作用于NFPA细胞，而且，脂质体胞吞能被1mM游离叶酸阻断。F–L–DOX抑制NFPA细胞，并且通过比L–DOX更有效激活caspase8、caspase9、caspase3/7，促进细胞凋亡。此外，F–L–DOX通过抑制基质金属蛋白酶–2和基质金属蛋白酶–9分泌，在NFPA细胞发挥比L–DOX更强的抗侵袭能力。添加1mM游离叶酸后，F–L–DOX对NFPA细胞的多种作用显著减弱，提示FRα在F–L–DOX介导的抗肿瘤效应中起着关键的作用。该研究结果保证了进一步探讨F–L–DOX作为表达FRα的NFPAs治疗的替代治疗策略。
