FDA批准诺华（Novartis）药物飞尼妥®（Afinitor®）用于晚期乳腺癌的治疗，这是妇女与该疾病对抗中的重要里程碑
该批准标志着自芳香化酶抑制剂在15年前开始用于美国晚期HR阳性乳腺癌患者治疗后的首个重大进步1。
一项III期试验显示，与依西美坦单药相比，飞尼妥＋依西美坦，使患者的无疾病进展时间延长一倍多2。
飞尼妥，首个获批治疗晚期激素受体阳性乳腺癌的mTOR抑制剂，在使用来曲唑或阿那曲唑治疗发生疾病进展时使用2。
巴塞尔，2012年7月20日、7月30日–美国食品与药品管理局（FDA）和欧洲药品管理局（EMEA）分别批准飞尼妥®（依维莫司片剂）*联合依西美坦用于来曲唑或阿那曲唑治疗失败的晚期激素受体阳性及HER2阴性乳腺癌（晚期HR阳性乳腺癌）绝经后妇女的治疗2。该产品尚未在中国上市。
“飞尼妥是首个也是唯一可增强内分泌治疗效果的治疗药物，显著延长了晚期乳腺癌妇女的无进展生存时间，”美国德州大学MD安德森癌症中心乳腺癌治疗主席Gabriel Hortobagyi医学博士说，“飞尼妥的获批重新定义了晚期激素受体阳性乳腺癌的治疗及管理，为医生和患者提供了一个重要的新选择。”
全球每年约有220,000名妇女被诊断为晚期HR阳性乳腺癌，这是乳腺癌最常见的类型2,3。在美国，仅今年一年预计就有近40,000名新诊断的晚期乳腺癌患者4。诊断时，约70%的侵袭性乳腺癌中HR表达呈阳性3。
该批准基于一项随机化、双盲、安慰剂对照、多中心试验（BOLERO-2，OraL 依维莫司-2的乳腺癌试验）、该试验评估了724名使用来曲唑或阿那曲唑治疗后发生疾病复发或进展的晚期HR阳性乳腺癌绝经后妇女2。
这项III期临床试验表明，基于独立中心放射学审查的分析显示飞尼妥＋依西美坦使中位无疾病进展生存期（PFS）延长至11个月，而单用依西美坦仅延长了4.1个月（风险比=0.38 [95% CI: 0.31- 0.48]; p<0.0001）2。最常见的不良反应（发生率≥ 30%）为口腔炎、感染、皮疹、疲劳、腹泻和食欲减退2。最常见的3-4 级不良反应（发生率≥ 2%）为口腔炎、感染、高血糖、疲劳、呼吸困难，肺炎和腹泻2。
“飞尼妥治疗晚期乳腺癌的批准对于乳腺癌人群和诺华来说都是非常值得骄傲的一件事。我们为在与该疾病做斗争的患者和医生带来了一个新的高效的治疗方法，”诺华肿瘤全球总裁Hervé Hoppenot说，“该里程碑的实现是研究飞尼妥治疗晚期乳腺癌的全球研究者以及参加该试验的700多名患者共同努力的结果。”
由于内分泌治疗仍是这些妇女的基础疗法，绝大多数患者最终会出现耐药5。治疗抵抗的发生与PI3K/AKT/mTOR 通路的过度激活有关5。飞尼妥靶向作用于mTOR通路，该通路在多种类型的癌细胞中被过度激活。mTOR是一种蛋白质，是肿瘤细胞分裂、血管生成和细胞代谢的重要调节因子5。
作为飞尼妥的第5个适应症，这是FDA首次批准mTOR抑制剂在美国用于治疗晚期HR阳性乳腺癌3。两项正在进行的III期试验亦在HER2阳性乳腺癌中研究了飞尼妥的疗效。
有关晚期乳腺癌
晚期激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌（晚期HR阳性乳腺癌）包括转移性乳腺癌（IV期）和局部晚期乳腺癌（III 期）6。转移性乳腺癌是最严重的疾病类型，其癌细胞扩散至身体的其他部分，如骨或肝脏6。局部晚期乳腺癌为癌细胞扩散至乳腺区域的淋巴结和/或其他组织，但未扩散至身体的远处部位6。
据估计，转移性乳腺癌妇女确诊后的预期寿命约为18-36个月8，III期乳腺癌妇女的中位生存时间少于5年8。
晚期HR阳性乳腺癌的特点为激素受体肿瘤，表达特定激素，例如雌激素和黄体酮受体的一组癌症。癌细胞生长受这些激素的驱动7。雌激素受体（ER）和/或黄体酮（PgR）的存在是人乳腺癌最重要的预测和诊断标志物之一，统称为激素受体阳性。
有关飞尼妥（依维莫司）
飞尼妥®（依维莫司片剂）在80多个国家获得批准，包括在美国和整个欧盟用于治疗血管内皮生长因子（VEGF）-靶向治疗期间或治疗后发生疾病进展的晚期肾细胞癌的肿瘤学背景，以及在美国和欧盟用于治疗胰腺起源的局部晚期、转移性或不可切除的进展性神经内分泌肿瘤。
诺华的依维莫司亦可用于治疗非肿瘤患者人群，商品名有飞尼妥®或Votubia®，Certican®和Zortress®，雅培获得其独家授权，再授权于波士顿科学公司在药物涂层支架中的应用。
适应症在不同国家有所不同，并非所有适应症在所有国家均获批。尚未确定依维莫司在批准适应症之外使用的安全性和疗效特征。由于临床试验的不确定性，对于额外的适应症，无法保证依维莫司在世界所有其他地区均可销售。
飞尼妥®重要安全性信息
飞尼妥®/Votubia®可引起严重不良反应，包括肺和呼吸问题、感染和肾衰，可导致死亡。口腔溃疡和口疮是常见的不良反应。飞尼妥/Votubia在孕妇中可对胎儿造成伤害。建议有生育能力的妇女在接受飞尼妥/Votubia治疗期间和治疗结束后最长8周采取高效避孕措施。哺乳妇女不应使用飞尼妥/Votubia。
最常见的药物不良反应（发生率≥15%）为口腔溃疡、腹泻、感觉虚弱或疲倦、皮肤问题（如皮疹或痤疮）、感染、恶心、四肢或身体其他部位肿胀、食欲减退、头痛、肺组织感染、味觉异常、鼻衄、消化系统内膜炎、体重降低和呕吐。最常见的3-4级药物不良反应（发生率≥2%）为口腔溃疡、感觉疲倦、白细胞减少（一种抗感染细胞）、腹泻、感染、肺组织感、糖尿病和闭经。亦报告了乙型肝炎再激活和肺和腿部血栓病例。
免责
上述新闻稿包含某些前瞻性陈述，可通过诸如“预计”、“将”、“正在进行”、“积极意见”、“正在接受评审”之类的术语或类似措辞或通过有关依维莫司潜在新适应症或标签或依维莫司潜在未来收益的明示或暗示讨论来识别。您不可完全相信以上陈述。上述前瞻性陈述反应了目前关于未来事件的看法，此类前瞻性陈述涉及已知和未知风险、不确定性以及其他因素，因此这些风险、不确定性和因素，可能使依维莫司相关的实际结果与前瞻性陈述中的未来结果产生显著差异。依维莫司在任何市场或任何特定时间递交或批准用于其他适应症或标签无法得到保证。同样亦无法保证依维莫司在未来获得任何具体的受益。除此之外，尤其是管理人员对依维莫司的期望一般会受到非预期监管措施或延期或政府法规的影响；同时还会受到非预期临床试验结果，包括非预期临床新数据和对于现有临床数据的非预期补充分析，公司取得或维持专利或其他自主知识产权保护的能力，政府、同行以及公众价格压力，一般竞争，非预期生产商事件，上述因素对诺华集团资产价值以及合并资产负债表中记录的债务可能产生的影响；美国证券交易委员会备案的诺华公司当前Form 20-F中提及的其他风险和因素。如果出现上述风险或不确定性因素之一或更多，或基本假定被证实错误，那么实际结果会与预计、相信、估计或预期产生显著差异。诺华在本新闻稿中所提供的信息仅反映截至新闻稿发布之日的情况，并且无义务由于新的信息、未来事件或其他信息而对该新闻稿中的任何前瞻性陈述作更新。
References
1. Redmond C. Breast Cancer Hormone Therapy Options. Available at: http://christineredmond. suite101.com/breast-cancer-hormone-therapy-options-a197304. Accessed April 27, 2012.
2. Novartis Data on File.
3. Buckley N, Isherwood A. Breast Cancer. Decision Resources, March 2011.
4. Dobrescu, Andrei. Study of Estrogen Receptor and Progesterone Receptor Expression in Breast Ductal
Carcinoma In Situ by Immunohistochemical Staining in ER/PgR-Negative Invasive Breast Cancer. May 9, 2011. Available at: http://www.isrn.com/journals/oncology/2011/673790/. Accessed on April 9, 2012.
5. Baselga, J. Everolimus in Postmenopausal Hormone-Receptor-Positive Advanced Breast Cancer. New England Journal of Medicine. February 9, 2012.
6. National Cancer Institute. What You Need to Know About Advanced Breast Cancer. Available at: http://www.cancer.gov/cancertopics/wyntk/breast/WYNTK_breast.pdf. Accessed on March 8, 2012.
7. Eniua A, Palmierib F and Perez E. Weekly Administration of Docetaxel and Paclitaxel in Metastatic or Advanced Breast Cancer. The Oncologist, 2005.
8. Giordano, S. Update on Locally Advanced Breast Cancer. The Oncologist, 2003.
关于北京诺华制药有限公司
北京诺华制药有限公司开发、生产和销售治疗多种疾病的创新处方药，涵盖的疾病领域包括：心血管、内分泌、肿瘤、抗感染、风湿疼痛及骨质疏松、移植免疫、中枢神经以及眼科。北京诺华制药曾获得“最佳雇主”和“最负社会责任的企业”等殊荣。
“诺华”中文取意“承诺中华”，即承诺通过不断创新的产品和服务致力于提高中国人民的健康水平和生活质量。北京诺华制药成立于1987年，总部设在北京，隶属于瑞士诺华公司。
诺华公司致力于为患者及社会提供创新医药保健解决方案，以满足其日益变化的健康需求。2011年，集团持续经营业务实现净销售586亿美元。集团研发投入约为96亿美元（去除减值及摊销后为92亿美元）。诺华集团总部位于瑞士巴塞尔，业务遍及全球140多个国家和地区，拥有124,000位全职员工。诺华集团立足在中国的长期发展，重要战略投资包括位于上海的综合性生物医学研发中心，以及位于北京昌平的制剂生产工厂和江苏常熟的原料药生产工厂。如需更多信息，敬请登录公司网站 http://www.novartis.com 和 http://www.novartis.com.cn 。
联系人
汪泳
北京诺华制药有限公司肿瘤药品事业部
电话： 010 6505 8833 ext.8857
传真:：010 6505 6948
wendy_yong.wang@novartis.com
