Pharmos公司宣布左托非索泮治疗痛风的概念证明型临床试验成功结束

Pharmos公司（OTC-PINK: PARS）今天宣布：已经完成了使用左托非索泮（S-托非索泮）治疗高尿酸血症和痛风病人概念证明型临床试验。这个临床IIa期试验在杜克大学杜克临床研究中心完成，研究负责人是医学博士、哲学博士、痛风治疗专家和关键意见领袖John Sundy。该研究的初衷是评价左托非索泮（levotofisopam）作为降尿酸药物在治疗痛风病人过程中的安全性和有效性。

该研究开放性研究招募了13名局限于杜克临床研究中心的患者。受试者的血浆尿酸含量在每100升8到12 mg/dL。受试者在第1天和第7天接受1次给药50毫克，从第2天到第6天，每天给药3次，每次50毫克药物。左托非索泮耐受性良好。血浆尿酸平均降低超过了45%。所有13名患者均对药物产生反应，在第7天的血浆尿酸水平低于每100升6毫克。7名受试者第7天的血浆尿酸水平低于每100升4毫克。另外，尿酸排泄分数增加，从而证实了该化合物作为排尿酸药的作用机制是增加肾脏的尿酸排泄。

在对这项临床IIa期研究进行评论时，研究负责人John Sundy说：“使用左托非索泮的单一疗法非常容易耐受，而且使受试患者的血浆尿酸水平在临床上明显下降。该研究结果支持进一步开发左托非索泮，用于痛风患者高尿酸血症的治疗。”

本研究之前的两个I期临床试验时有Vela制药公司（Vela Pharmaceuticals，于2006年10月与Pharmos并购）完成的。这些实验（I期临床试验）在英国和荷兰健康志愿者中进行。研究结果证实：左托非索泮耐受性很好，与血浆尿酸的大幅、快速降低相关。

在对结果进行评价时，S. Colin Neill主席声明：“考虑到该药物的安全性，以及目前已经在90例受试者中完成试验，对制药公司来说，左托非索泮是寻求合作伙伴关系或者授权的一种非常有吸引力的化合物。目前，我们的主要目标是寻求合作伙伴。”

左托非索泮是外消旋化合物RS-托非索泮的S-对映异构体。左托非索泮耐受性好、用于多种与压力或者自律神经失调疾病的治疗。外消旋化合物托非索泮在美国没有上市，不过在1974年就已经在美国之外的20多个国家获得批准并上市。Dextofisopam——外消旋化合物托非索泮的R-对映异构体——目前正在开发肠道易激综合症（irritable bowel syndrome ，缩写为IBS）治疗，目前在美国已经完成了临床IIb期的研究。

Pharmos公司相信左托非索泮是那些对一线药物治疗效果不明显的痛风病人的潜在选择。这群病人代表着庞大的全球市场。凭借两篇美国化合物结构专利，Pharmos公司拥有R-托非索泮和S-托非索泮——外消旋化合物托非索泮的两种外对映异构体——的专利权。该公司正在积极的寻求合作伙伴，以便完成左托非索泮在治疗痛风方面的临床研究。