ADA2016：中国证实葡萄糖激酶活化剂 HMS5552 可降 T2DM 糖化血红蛋白
葡糖激酶（GK）是表达于胰脏和肝脏一种葡萄糖传感酶，有助于维持葡萄糖稳态。2 型糖尿病时 GK 的表达和功能都受损，将导致胰腺功能的进行性衰竭和胰岛素抵抗的增强，表现为葡萄糖和胰岛素的敏感性降低。HMS5552 作为一种新型的双重变构 GK 的激活剂（GKA）已经被证实有增强葡萄糖敏感性的作用，而且可改善 2 型糖尿病患者 24 小时的血糖。
YANHUA DING 教授采用了一项随机对照、开放标记试验以进一步研究 HMS5552 的有效性、安全性、剂量方案及作用机制。这项研究结果发布在第 76 届美国糖尿病协会（ADA）科学年会上。
该研究纳入中国 200 例 2 型糖尿病患者作为对象，采用华医药开发的 24 种可选择的临床算法。所选的受试者使用 HMS5552 75 mg 每日一次或 75 mg 每天两次持续使用 28 天，停用 3 天后，即第 32 天评估他们的ß细胞功能和胰岛素抵抗情况。
结果显示，每日一次使用 HMS5552 时可使平均 HbA1c 的水平下降达 1.22%（P<0.001），每日两次用药情况下可降低 0.79%。FPG 降低了 14%（P<0.01）或 FPG 降低了 9% 的同时 PPG 降低 34%（每日一次，P<0.001）或 16%(每日两次，P<0.05)，这与平均血糖 AUC0-24 小时分别降低 21%(每日一次，P<0.001) 或 19% (每日两次，P<0.01) 有关。在第 32 天的 OGTT 试验中，ΔI30/ΔG30 明显升高同时伴有 HOMA-IR 降低和 HOMA-β增加，提示ß细胞功能得到改善且治疗后胰岛素抵抗也得到纠正。这种显著的疗效在每日一次组将 HbA1c 降低 0.6% 的有效率达 100%，在联合治疗组达到 83%。
该研究表明，HMS5552 在治疗 2 型糖尿病高血糖的方面有明显优势，可治疗特定生物标志的 2 型糖尿病患者。
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