糖尿病患者常常会合并共患病,药物治疗涉及很多药物配伍问题,了解掌握这些药物的相互作用,从而合理、正确使用,有助于达到降糖目标。
在此我们汇总了降糖药物较为常见的一些相互作用的情况。
01 二甲双胍篇
不经过肝药酶代谢,原型经过肾脏排泄,根据肾功能情况选择停用二甲双胍的时机。
1、碘化造影剂可能导致造影剂肾病,增加二甲双胍的蓄积,增加乳酸性酸中毒风险。
2、考来烯胺会减少二甲双胍的吸收,降低降糖疗效,建议两者间隔至少 2 小时。
3、西咪替丁抑制二甲双胍排泄,增强降糖效果,合用需要降低二甲双胍剂量。
4、地高辛与二甲双胍竞争肾小管转运,增加乳酸性酸中毒风险,两者合用需调整药物剂量。
5、增强华法林的抗凝血作用,造成出血风险增加,两者合用需要加强凝血指标监测,调整华法林剂量。
6、影响维生素 B12 吸收,造成巨幼红细胞性贫血,建议每隔 2 ~ 3 年检查一次血清维生素 B12 。
02 阿卡波糖篇
经消化酶和肠道细菌分解,降解产物于小肠下段被吸收。
1、考来烯胺干扰阿卡波糖胃肠道吸收,降低阿卡波糖疗效,合用时两药应间隔 2 小时以上。
2、影响地高辛生物利用度,降低地高辛作用,两者联用需要加强监测地高辛血浆浓度,酌情调整剂量。
3、增强华法林的抗凝血作用,出血风险增加,两者联用需要监测 INR 值,调整华法林剂量。
03 磺脲类
经 CYP2C9 酶代谢的药物有格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪。
经 CYP2C19 酶代谢的药物有格列齐特。
1、CYP2C9 抑制剂(如氟康唑)影响格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪的代谢,可能引发低血糖,联合需要降低磺脲类剂量。
CYP2C9 诱导剂(如卡马西平)加快格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪的代谢,导致血糖升高,联合需要增加磺脲类剂量。
2、CYP2C19 抑制剂(如奥美拉唑)影响格列齐特的代谢,可能引发低血糖,联合需要降低格列齐特剂量。
CYP2C19 诱导剂(如利福平)加快格列齐特的代谢,导致血糖升高,联合需要增加格列齐特剂量。
04 格利奈篇
经 CYP2C8 酶代谢的药物有瑞格列奈。经 CYP2C9 酶代谢的药物有那格列奈。经 CYP3A4 酶代谢的药物有瑞格列奈、那格列奈。
1、CYP2C8 抑制剂(如氯吡格雷)抑制瑞格列奈代谢,增加低血糖风险,联合需要减少格列奈类剂量。
CYP2C8 诱导剂(如利福平)促进瑞格列奈代谢,降低降糖作用,联合需要增加瑞格列奈剂量。
2、CYP2C9 抑制剂(如氟康唑)抑制那格列奈代谢,增加低血糖风险,联合需要减少那格列奈剂量。
CYP2C9 诱导剂(如卡马西平)促进那格列奈代谢,降低降糖作用,联合需要增加那格列奈剂量。
3、CYP3A4 抑制剂(如伊曲康唑)抑制瑞格列奈、那格列奈代谢,增加低血糖风险,联合需要减少格列奈类剂量。
CYP3A4 诱导剂(如利福平)促进瑞格列奈、那格列奈代谢,降低降糖作用,联合需要增加格列奈类剂量。
05DDP - 4 抑制剂
经 CYP3A4 / 5 酶代谢的药物有沙格列汀。P - gp 底物的药物有西格列汀、利格列汀、维格列汀。
1、CYP3A4 / 5 强抑制剂(如酮康唑),显著升高沙格列汀血药浓度,增强降糖药效果,合用时沙格列汀的日剂量不超过 2.5 mg。
CYP3A4 / 5 诱导剂(如卡马西平)加快沙格列汀的代谢,显著降低其降糖活性,联合需要增加沙格列汀剂量。
2、P - gp 诱导剂(如利福平)加快西格列汀、利格列汀、维格列汀的代谢,降低西格列汀、利格列汀、维格列汀疗效,联合需要增加西格列汀、利格列汀、维格列汀剂量。
P - gp 抑制剂(如环孢素)抑制西格列汀、利格列汀、维格列汀的代谢,增加低血糖风险,联合需要降低药物剂量。
3、维格列汀影响血管紧张素转换酶抑制剂 ACEI 代谢,增加血管紧张素转换酶抑制剂血管神经性水肿风险,避免合用。
06 噻唑烷二酮类
经 CYP2C8 酶代谢的药物有罗格列酮、吡咯列酮。经 CYP2C9 酶代谢的药物有罗格列酮。经 CYP3A4 酶代谢的药物有吡咯列酮。
1、CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9 抑制剂抑制 TZDs 代谢,增加低血糖风险,联合需要减少噻唑烷二酮类「 TZDs」 剂量。
CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9 诱导剂促进 TZDs 代谢,降低降糖作用,联合需要增加噻唑烷二酮类「 TZDs」剂量。
07SGLT2i
经 UGT1A9 酶代谢的药物有卡格列净。
1、UGT 诱导剂(如利福平)诱导 UGT 酶,加快卡格列净代谢,降低降糖作用,联合需要增加卡格列净剂量。
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