「酒石酸美托洛尔」与「琥珀酸美托洛尔」各有何不同?

2020-08-05 09:49 来源:微信公众号 - gcplive 作者:药评中心公众号
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一、适应症

高血压、心绞痛、心肌梗死、心力衰竭、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。

——心脏神经官能症:是神经官能症的一种特殊类型,以心血管系统功能失常为主要表现,常见心悸、心前区疼痛、胸闷气短、呼吸困难、头昏失眠、多梦等。大多发生于青壮年,多见于女性,尤其是更年期女性。

解读:

1. 哪些高血压患者,不宜选用美托洛尔?

美托洛尔属于选择性 β1 受体阻滞剂,主要通过抑制过度激活的交感神经活性、抑制心肌收缩力、减慢心率发挥降压作用。β 受体阻滞剂应用推荐用于:静息心率>80 次/分的高血压患者;合并冠心病的高血压患者;合并心力衰竭的高血压患者;合并心肌梗死的高血压患者。不建议作为 ≥ 60 岁老年无合并症的高血压患者的常规一线降压药物;不推荐作为合并糖尿病或血脂异常的高血压患者的首选药物。接受 β 受体阻滞剂治疗的患者应重新调整口服降糖药的剂量。

2. 五类常用降压药的强适应症?

CCB:二氢吡啶类钙通道阻滞剂(地平类),ACEI:血管紧张素转化酶抑制剂(普利类),ARB:血管紧张素受体拮抗剂(沙坦类),βB:β-受体阻滞剂(洛尔类)。

二、用法用量


美托洛尔的剂量应个体化,以避免心动过缓的发生。酒石酸美托洛尔片应空腹服药,进餐时服药时美托洛尔的生物利用度增加 40%;琥珀酸美托洛尔缓释片最好在早晨服用,同时摄入食物不影响其生物利用度。

解读:

1. 酒石酸美托洛尔片,为什么要空腹服用?

酒石酸美托洛尔片药品说明书上说:应空腹给药,但后面又说进餐时服药生物利用度可增加 40%。为什么呢?第一,美托洛尔常见不良反应:疲劳、头痛、头昏;常见严重副作用:肢端发冷、心动过缓。心动过缓可以致命。第二,美托洛尔的降压作用与血药浓度不平行,但降心率作用与血药浓度呈直线关系。第三,虽然食物可增加酒石酸美托洛尔的生物利用度,但不同种类的食物、不同的进餐量,对美托洛尔吸收的影响程度不同,容易导致血药浓度波动,增加其心动过缓的用药风险。因此,酒石酸美托洛尔片应空腹服用。酒石酸美托洛尔片的给药频次通常为一日 2 次,第一次可在早餐前 0.5 小时服用,第二次可在晚餐后 2 小时服用。特别提醒:美托洛尔整个撤药过程至少用 2 周时间,剂量逐渐减低,直至最后减至 25 mg。

2. 琥珀酸美托洛尔缓释片,为什么可以掰开服用?

琥珀酸美托洛尔缓释片不受食物影响,而且可以掰开服用,但不能咀嚼或压碎。为什么呢?第一,琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔的溶解度不同。琥珀酸美托洛尔易溶于水,酒石酸美托洛尔极易溶于水,而且溶液的 pH 值不同。第二,琥珀酸美托洛尔缓释片是由琥珀酸美托洛尔微囊化的颗粒组成,每个颗粒是一个独立的贮库单位。每个颗粒用聚合物薄膜包裹,以控制药物的释放速度,药物的释放不受周围液体 pH 值的影响。可以几乎恒定的速度释放约 20 小时。血药浓度平稳,作用超过 24 小时。

三、相互作用

美托洛尔由肝药酶 CYP2D6 代谢。美托洛尔不仅可发生药动学方面的相互作用,也可发生药效学方面的相互作用。

解读:酒石酸美托洛尔片与琥珀酸美托洛尔缓释片的药物相互作用相同。

1. 环丙沙星结果:合用可增加美托洛尔的血药浓度,导致低血压和心动过缓。处理:合用时应监测血压和心率。

2. 非甾体抗炎药:结果:合用可削弱美托洛尔的降压作用。处理:合用时应监测血压,必要时调整美托洛尔的剂量。吲哚美辛可抵消 β 受体阻滞剂的抗高血压作用;未发现双氯芬酸、舒林酸与 β 受体阻滞剂有相互作用。塞来昔布通过抑制 CYP2D6,可显著降低美托洛尔的代谢。

3. 西咪替丁结果:合用可增加美托洛尔的血药浓度。处理:合用时应密切监测心功能,必要时应调整剂量。

4. 抗酸药结果:美托洛尔与抗酸药以及含有含有铝或者镁盐药物同用时,会增加美托洛尔的生物利用度。处理:尽量避免合用。

5、苯海拉明结果:合用可增强美托洛尔的药效,增加不良反应发生的风险。处理:合用时美托洛尔应减量,并监测心功能。

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编辑: 黄建琴

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