一图搞定:七类口服降糖药的特点和选择方法!

2020-01-06 09:56 来源:微信公众号 - gcplive 作者:药评中心公众号
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口服降糖药有七类:双胍类、α糖苷酶抑制剂、磺酰脲类、格列奈类、噻唑烷二酮类、DPP-4抑制剂、SGLT-2抑制剂。各类口服降糖药的降糖作用、降糖外作用、不良反应有所不同,临床应如何选择?

一、血糖:来路和去路

血中葡萄糖,来路有三条,去路也有三条。食物中的糖是血糖的主要来源。

再好的降糖药,也代替不了饮食控制和体育活动。食物中的氨基酸等,也能通过“糖异生”转化为葡萄糖。——糖异生(又称葡萄糖异生),指人体将多种非糖物质(乳酸、甘油、氨基酸、丙酮酸等)转化为葡萄糖的过程。α糖苷酶抑制剂(阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇):——通过抑制α糖苷酶,抑制肠道内多糖、寡糖或双糖的降解,从而减少和延缓糖类物质的吸收,发挥降低餐后血糖的作用。应在用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用。

二、SGLT-2抑制:开通了血糖的另一条去路-肾!

每天有180g葡萄糖从肾小球滤过,但又被肾小管上的SGLT-2(钠-葡萄糖共转运蛋白-2)100%重吸收,所以尿中没有糖。SGLT-2抑制剂,通过抑制“钠-葡萄糖共转运蛋白-2”,可使70~80g/d葡萄糖从尿液排泄,发挥降糖作用。SGLT-2抑制剂也可通过“钠-葡萄糖共转运蛋白-2”,抑制钠离子(Na+)的重吸收,发挥降压作用。——SGLT-2抑制剂(恩格列净、卡格列净、达格列净)是第一类,可同时降低心血管事件风险、降低心力衰竭风险、具有保护肾脏作用的口服降糖药物。


三、磺酰脲类、格列奈类:为什么会引起低血糖和增加体重?

常用的磺酰脲类降糖药有:格列本脲、格列美脲、格列喹酮、格列齐特缓释片、格列吡嗪控释片。常用的格列奈类降糖药有:瑞格列奈、那格列奈。磺酰脲类为长效胰岛素促泌剂,格列奈类为短效胰岛素促泌剂。磺酰脲类、格列奈类的降糖作用机制类似胰岛素,不良反应也类似胰岛素。——可引起低血糖、增加体重(胰岛素可促进脂肪合成)。

四、噻唑烷二酮类:为什么可增加心力衰竭风险?

常用的噻唑烷二酮类降糖药物有:罗格列酮、吡格列酮。噻唑烷二酮类,主要通过激活PPAR-γ受体,增加胰岛素的敏感性,发挥降糖作用。PPAR-γ受体主要分布在脂肪组织,因此可增加体重;PPAR-γ受体主在心脏也有少量分布,可能与增加心力衰竭风险有关。——但是,噻唑烷二酮类不会引起低血糖。

五、DPP-4抑制剂:为什么不会引起低血糖?

人类肠道细胞,可分泌一种肠促胰岛激素——胰高糖素样多肽-1(GLP-1)。GLP-1能够“葡萄糖浓度依赖性”地刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,并能“葡萄糖浓度依赖性”地抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素。GLP-1非常不稳定,在血液中很快就会被二肽基肽酶-4(DPP-4)降解。DPP-4抑制剂,主要是通过抑制二肽基肽酶-4,从而增加血液中GLP-1的浓度,发挥降糖作用。因此,DPP-4抑制剂不会引起低血糖,也几乎不影响体重。常用的DPP-4抑制剂有:西格列汀、沙格列汀、利格列汀、维格列汀、阿格列汀。

六、二甲双胍:降糖外作用广泛

二甲双胍,主要通过抑制糖异生、促进骨骼肌摄取和利用葡萄糖、增加胰岛素敏感性,发挥降糖作用。二甲双胍不影响胰岛素的分泌,单药使用不会引起低血糖。二甲双胍的降糖外作用:二甲双胍可刺激脂肪氧化、降低脂肪合成,可轻度降低体重;二甲双胍可显著降低2型糖尿病患者甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)及总胆固醇(TC)水平,但对高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)改变不明显。糖尿病和多种肿瘤有关。多项荟萃分析结果显示,二甲双胍可降低肺癌、前列腺癌、直肠癌、乳腺癌等癌症风险。

七、口服降糖药的选择1、低血糖风险较高的患者:优先选择二甲双胍、α糖苷酶抑制剂、DPP-4抑制剂,也可选择噻唑烷二酮类。

2、超重患者:优先选择:二甲双胍、α糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂。

3、伴有动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)、心力衰竭、慢性肾脏病的患者:优先选择: SGLT-2抑制剂(列净类)。

作者:Gcplive

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编辑: 黄建琴

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